Статья в Arсhiv Der Pharmazie: антагонисты PPARα/γ на основе бензоксазола
Совместно с коллегами из лаборатории Drug design, Университета Неаполя Федерико II мы опубликовали статью, где описали результаты недавних исследований библиотеки соединений на основе бензоксазола - антагонистов PPARα/γ.
PPAR - рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами. Недавние исследования показывают, что рецепторы PPARs играют несколько функций в организме человека: участвуют в регуляции клеточной дифференцировки и метаболизма (липидов, углеводов, белков), а также в онкогенезе.
В серии экспериментов нам удалось показать высокий цитотоксический потенциал одного из агентов на культурах клеток колоректального рака in vitro. Кроме того, соединение 3f индуцировало активацию каспаз и остановку клеточного цикла в двух изучаемых культурах клеток рака толстой кишки HT-29 и HCT-116.
Ссылка на статью:
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ardp.202400086